医薬品の代謝及び排泄に関する記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。
  1. 薬の代謝とは、物質が体内で化学的に変化することであるが、医薬品の有効成分も循環血液中へ移行して体内を循環するうちに徐々に代謝を受ける。
  2. 医薬品の有効成分は未変化体のままで、あるいは代謝物として、体外へ排出されるが、肺から呼気中へ排出されることはない。
  3. 循環血液中に移行した医薬品の有効成分は、血漿タンパク質と結合して複合体を形成することはないため、薬物代謝酵素の作用によって速やかに代謝される。
  4. 腎機能が低下した人では、正常の人よりも医薬品の効き目が現れにくくなる。

    【 正答：3 】

    解説

    1. 正 選択肢の通り
    2. 誤 有効成分は未変化体のままで、あるいは代謝物として、腎臓から尿中へ、肝臓から胆汁中へ、又は肺から呼気中へ排出される。
    3. 誤 循環血液中に移行した有効成分は、主として肝細胞の薬物代謝酵素によって代謝を受ける。多くの有効成分は血液中で血漿タンパク質と結合して複合体を形成しており、複合体を形成している有効成分の分子には薬物代謝酵素の作用で代謝されず、またトランスポーターによって輸送されることもない。
    4. 誤 腎機能が低下した人では、正常の人よりも有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくい。そのため、医薬品の効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする。